La rosuvastatina 140

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Rosuvastatina referencias citas 49 Referencias Referencias 64 Diferentes funcionalizados 3,4-DHPMs sintetizados han mostrado una variedad de actividades farmacológicas tales como la modulación de los canales de calcio 10, quinesina mitótica Eg5 inhibición (monastrol) 3, antiviral 11, antibacteriano, antifúngico 12, y contra el cáncer 13. DHPMs también se utilizan como materiales de partida para la síntesis de la llamada rosuvastatina, un inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa 14, la enzima responsable de la biosíntesis de colesterol. Por otra parte, el motivo de 3,4-DHPM está presente en muchos productos aislados de material natural como varias especies de esponjas. Mostrar resumen Ocultar Resumen Resumen: Una reacción de un solo recipiente de tres componente eficaz de aldehídos aromáticos con 1,3-dicetona y urea o tiourea en condiciones libre de disolvente conduce a la formación de mono - y bis-dihidropirimidin-2- (1H) - onas usando Ce-MCM-41 como un catalizador ácido sólido reciclable. Este método tiene varias ventajas como simple y fácil el trabajo con menor tiempo de reacción, la reutilización del catalizador, y altos rendimientos de productos Biginelli. De texto completo Dic 2013 Pullar Vadivel Rathinam Ramesh Appaswami Lalitha 0 Comentarios 0 Citas rosuvastatina, el séptimo de drogas en la clase de las estatinas, es un inhibidor sintético y activo por vía oral de la HMG-CoA reductasa usado para el tratamiento de la hipercolesterolemia. La investigación preliminar indica que la rosuvastatina puede lograr mejores resultados que los otros fármacos de su clase 1, 2, 3, 4, 5, 6. Se evaluó la farmacocinética de rosuvastatina y se informó anteriormente. Mostrar Ocultar resumen Resumen Resumen: Para evaluar las diferencias raciales en la farmacodinámica de la rosuvastatina en pacientes con hipercolesterolemia occidentales y asiáticos que usan una población farmacodinámica (PPD) modelo generado y validado utilizando publicado ensayos clínicos de eficacia. Los estudios publicados de ensayos aleatorios con tratamiento con rosuvastatina durante al menos 4 semanas en pacientes con hipercolesterolemia fueron utilizados para la construcción y validación de modelos. Población análisis farmacodinámicos se llevaron a cabo para describir la relación dosis-respuesta con los valores medios de la reducción de LDL-C () a partir de ensayos de rango de dosis utilizando el software NONMEM. Basales del colesterol LDL y la raza se analizaron como las posibles covariables. robustez modelo se evaluó mediante el método de arranque y el método de división de datos, y la simulación Monte Carlo se realizó para evaluar el rendimiento de predicción del modelo PPD con los efectos medios de los ensayos de una sola dosis. De los 36 ensayos elegibles, 14 ensayos de rango de dosis fueron utilizadas en el desarrollo del modelo y de 22 ensayos de una sola dosis se utilizaron para la predicción del modelo. La respuesta a la dosis de rosuvastatina fue descrito con éxito por un modelo simple E (max) con una E fijo (0), que proporcionó un E común (max) y una diferencia doble aproximado en ED (50) para los occidentales y los asiáticos. El modelo de PPD se demostró ser estable y predictivo. Las diferencias raciales en la farmacodinámica de rosuvastatina son consistentes con los observados en la farmacocinética de la droga, lo que confirma que no hay una diferencia significativa en la relación dosis-respuesta para la reducción de LDL-C entre los occidentales y asiáticos. El estudio sugiere que para un nuevo compuesto con un mecanismo de acción similar a la de rosuvastatina, su eficacia en la población occidental, además de su farmacocinética en estudios puente en las poblaciones asiáticas se puede utilizar para apoyar un registro del nuevo compuesto en los países asiáticos. De texto completo Acta Pharmacologica Sínica 0 Comentarios 7 referencias